恩西地平有仿制药。
恩西地平是由塞尔基因公司研发的药品,于2017年8月在美国食品药品监督管理局(FDA)批准下上市,用于治疗复发或难治性急性骨髓性白血病(AML)具有异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的患者。
目前市面上存在恩西地平的仿制药,是由老挝南塔仿制,规格是50mg*30粒,参考价格大约在7350元/盒。
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恩西地平(Enasidenib)是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶抑制剂和抗肿瘤药,用于治疗急性髓细胞性白血病(AML)的特定病例。在治疗过程中,恩西地平与血清转氨酶中度升高和临床上罕见的急性肝损伤相关。
目前恩西地平还没有在国内上市,所以患者无法在国内进行购买。国外恩西地平分为原研药和仿制药,原研药价格十分高昂,美国新基原厂原研药价格在30000元以上;仿制药主要是老挝仿制药,价格在8800左右,且原研药与仿制药药物成分一致,神奇养生网 Www.LYXunLonG.COM
恩西地平是IDH2的选择性抑制剂,IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶,包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用,催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下,IDH2酶的突变形式介导新形态活性,并催化α-KG还原为2-羟基戊二酸的(R)对映体,这与DNA和组蛋白高度甲基化、基因表达改变和造血祖细胞的细胞分化受阻有关。
恩西地平主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K,比野生型酶形式标签具有更高的效力。该酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并促进髓系细胞的正常分化和克隆性增殖。